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標題: 磷脂药用辅料的发展 [打印本頁]

作者: wvfao 時間: 2015-4-22 21:45
標題: 磷脂药用辅料的发展
磷脂类药用辅料的发展经历了三代，分别为一代天然磷脂，二代合成磷脂和三代衍生化磷脂。
第一代：天然磷脂。20世纪60年代，卡比率先将蛋黄卵磷脂用于脂肪乳乳化剂，从而开创了肠外营养的脂肪乳时代，蛋黄卵磷脂也作为药用辅料开始了规模化生产和应用。而卡比开发的蛋黄卵磷脂产品成为经典，成为各家效仿的对象，并诞生了PL-100M、Dossan等品牌。随着脂肪乳在载药技术上的应用，因前列地尔等药物的特殊要求，出现了新型的蛋黄卵磷脂PC-98T。与普通的蛋黄卵磷脂不同的是，PC-98T的制取过程摒弃了乙醇胺磷脂（PE）、甘油磷脂（PG）、丝氨酸磷脂（PS）等所有其他类型的磷脂，仅保留了胆碱磷脂（PC），产品中PC含量高达98%以上。较高的纯度也使得PC-98T成为一种新型的蛋黄卵磷脂，并且应用面从脂肪乳扩大到了脂质体领域。
第二代：合成磷脂。合成磷脂的出现顺应了脂质体等特殊制剂的发展。这一类制剂的结构复杂而精密，对磷脂的要求相应提高。而取材自天然的大豆磷脂和蛋黄磷脂成分过于繁杂，且稳定性极差，使得应用过程中不确定性因素过多，不利于质量控制。为了解决这些问题，人们通过人工合成高纯度的、具有特定分子结构的磷脂，从而可以获得所需特性的磷脂。也或者直接将天然磷脂氢化从而提高稳定性和减少分子组成来得到更加廉价，但也能符合应用要求的半合成磷脂。虽然合成磷脂价格昂贵，但随着脂质体技术日益成熟，其需求量也在日益上涨中。
第三代：衍生化磷脂。靶向技术一直是制剂发展的方向，其中分子靶向技术是研究热点。在各种分子靶向载体中，PEG衍生化磷脂是目前应用成熟度较高的一类。这种磷脂以PE为底物，在乙醇胺头部连接生物相容性好的线性分子聚乙二醇（PEG），而聚乙二醇末端可进一步连接各种配体。PEG衍生化磷脂可赋予制剂长循环特性和免疫特性，是微纳米载药体系实现靶向性的重要材料和手段，已经越来越受到研究者的青睐。
磷脂的发展与制剂的需求息息相关，随着新型制剂开发与应用，还会促进新型磷脂的出现。

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